Suicidal , suicidal

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El zolpidem es un ligando de los Receptores benzodiacep & iacute; Nicos non relacionado estructuralmente a las benzodiacepinas, del que se ha informado que es un Potente hipn & oacute; tico tanto en los animales como en el hombre. A diferencia de otros Ligados de los Receptores benzodiacep & iacute, Nicos, el perfil Farmacol & oacute; GICO del zolpidem es Dominado por los efectos sedativo-hipn & oacute; Ticos con d & eacute; Biles propiedades anticonvulsivantes y miorrelajantes. Aunque el prodotti zolpidem muchos efectos Farmacol & oacute; gicos en com & uacute; n con las benzodiacepinas, el perfil Farmacol & oacute; Gico globale del compuesto difiere sustancialmente de los hipn & oacute; Ticos benzodiacep & iacute, Nicos (midazolam, triazolam y Flunitrazepam). Diversos efectos Farmacol & oacute; gicos del zolpidem (sedativo, anticonflicto, anticonvulsivante y miorrelajante) antagonizados figlio por los antagonistas benzodiacep & iacute; Nicos Ro 15-1788 y CGS 8216. Esto indica que es necesaria la funci & oacute; n normali de los sitios de reconocimiento benzodiacep & iacute; Nicos para la ACCI & oacute; n del zolpidem, & eacute; ste tiene una interacci & oacute; n directa en este sitio, ha sido demostrado por estudios in vitro que el zolpidem desplaza la ligadura de diversos Ligados benzodiacep & iacute; Nicos de su Sitio de reconocimiento centrale pero no del perif & eacute; rico. En los Estudios se demostr & oacute; claramente que el zolpidem se Comporta como un agonista pleno, siendo 4 veces m & aacute; s Potente en desplazar al diacepam-H 3 ligado al recettore benzodiacep & iacute; nico tipo 1 (WL) que al ligado al recettore tipo II (W2). Una serie de estudios experimentales parecer & iacute, un indicar que el recettore tipo I es responsable de la oacute sedaci &; n y el tipo II de los Efectos miorrelajantes de las benzodiacepinas. En apoyo de este punto de vista, el zolpidem-H 3, se fija con elevada Afinidad a los sitios de reconocimiento benzodiacep & iacute; Nicos cérébrales que poseen la distribuci & oacute; n regionale de los receptores TIPO I. Por parte otra, se ha sugerido que la Potente ACCI & oacute; n hipn & oacute; tica del zolpidem est & aacute; relacionada con Una fuerte facilitaci & oacute; n de la neurotransmisi & oacute; n mediada por GABA. El recettore benzodiacep & iacute; nico es parte de un Complejo supramolecolare que incluye recettore un GABA, un ione & oacute; foro de cloro y un sitio picrotoxinina / barbiturato el hallazgo de que el GABA acrecenta la ligadura del zolpidem-H 3. CORRISPONDENZA un interacci Una & oacute; n bien establecida descrita para la ligadura de benzodiacepinas marcadas. Este efecto del GABA se debe un un Incremento en la Afinidad del ligando por su sitio de fijaci & oacute; n, indicando que de modo simile a las benzodiacepinas, El Sitio de reconocimiento del zolpidem-H 3 parece estar acoplado a los-ricettori GABA. Posolog & iacute, un y forma de oacute administraci &; n: Zolpidem atto e uacute, un R & aacute; pidamente, por lo tanto, debe tomarse inmediatamente antes de acostarse o en la cama misma. V & iacute, un orale. Dosis: Adulti menores de 65 un & ntilde; os: 1 comprimido de 10 mg por d & iacute; a. Adulti mayores de 65 un & ntilde; os o con insuficiencia HEP & aacute; tica: 1 comprimido de 5 mg por d & iacute; a. En TODOS LOS casos la dosis no debe exceder de 10 mg por d & iacute; a. No se recomienda do it USO ni & ntilde; os ya que no existen estudios al riguardo. Duraci & oacute; n del tratamiento: como con todos los hipn & oacute; Ticos, no se recomienda el uso prolongado, la duraci & oacute; n del tratamiento non debiera exceder las 4 semanas. En caso de insomnio ocasional puede ser un tratamiento de 2 a 5 d & iacute; come, para insomnio transitorio puede ser un tratamiento de 2 a 3 settimane. En ciertos Casos puede ser necesario prolongar el per & iacute; odo m & aacute; ximo de Tratamiento; si es come & iacute; se debe reevaluar primero el estado del paciente. Formas de terminar el tratamiento: los tratamientos muy cortos non necesitan de reducci & oacute; n de la dosis. La suspensi & oacute; n progresiva de un Tratamiento prolongado, o con dosis Superiores a las recomendadas, Permite minimizar el Riesgo de insomnio de rebote (ver Advertencias). Es conveniente prevenire al paciente sobre la duraci & oacute; n limitata del tratamiento y las modalidades de oacute suspensi &; n progresiva de & eacute; l. Por otra parte, se le debe advertir la posibilidad de que se Presente insomnio de rebote al bretella el tratamiento un fin de minimizar la ansiedad que le pueden generar los s & iacute; ntomas Asociados un esta interrupci & oacute; n. El zolpidem demostr & oacute; poseer Una R & aacute; Pida y buena absorci & oacute; n cuando se lo amministr & oacute; por v & iacute, un orale una voluntarios sanos. Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 70% para dosis de 5 mg a 20 mg. Luego de los 45 minutos de su administraci & oacute; n se encuentra 80% a 90% de las dosis en SNC; Tiene Adem & aacute; s Alta Afinidad por los tejidos granulares y Graso. La UNI & oacute; na prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas es alta y la Fracci & oacute; n libre es de alrededor de 8,1% en las personas Sanas, de 11% en los pacientes truffa cirrosis HEP & aacute; Tica y de 15% en ur & eacute; Micos CR & oacute; Nicos. La biotransformaci & oacute; n del zolpidem sigue 4 v & iacute; come principales y, como resultado finale, se obtiene 10 metabolitos inactivos. 1) Oxidaci & oacute; n del grupo fenilo, que da como resultado un & aacute; cido carbox & iacute; lico denominado metabolita I (responsabile de la metabolizaci & oacute; n de alrededor de 51,5% de la dosis). El metabolita Resultante se elimina por la orina. 2) Oxidaci & oacute; n del grupo imidazopirid & iacute; nico con formaci & oacute; n de otro & aacute; cido carbox & iacute; lico, Prodotto denominado metabolita II. Metaboliza el 11,5% de la dosis administrada. 3) Oxidaci & oacute; n del grupo Amida. Esta v & iacute; un Metab & oacute; lica non fue en hallada Seres humanos. 4) Hidroxilaci & oacute; n del grupo imidazopirid & iacute; nico, con el resultado del metabolita X, encontrado s & oacute; lo en Seres humanos. Metaboliza 10% de la dosis administrada. Luego de la administraci & oacute; n de 8 mg por v & iacute; un intravenosa la vida supporto de eliminaci & oacute; n (v 1/2) de zolpidem en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 hora 40 minutos, (de 1 1/2 a 2 1 / 4 horas) El primer d & iacute; ay de 1 hora 50 minutos despu & eacute; s de 15 d & iacute; come de la administraci & oacute; n de diaria 20 mg por v & iacute, un orale (3,27). Entre 79% a 96% de la dosis aparecen en forma de metabolitos inactivos en bilis, heces y orina; La eliminaci & oacute; n es renali de 48% a 67% de la dosis orale dentro de las 24 horas Primeras. Hay Evidencia de efectos adversos dosis relacionados con el uso de zolpidem, particularmente ciertos Eventos del SNC; & Eacute; stos PODR & iacute; un bagno Teor & iacute, un ser menores si se toma el Prodotto inmediatamente antes de acostarse o ya en la cama. Ellos ocurren m & aacute; s frecuentemente en pacientes Ancianos. Somnolencia diurna, reducci & oacute; n de la alerta, confusi e oacute; n, Fatiga, cefalea, mareos, debilidad muscolare, alteraci & oacute; n de la marcha o diplop & iacute, una, reacciones PARAD & oacute; jicas o de tipo psiqui & aacute; trico (ver Precauciones en el Empleo ). Estos fen & oacute; menos ocurren predominantemente al inicio de la terapia. Ocasionalmente se han informado otros efectos como: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, astenia, o reacciones Cut & aacute; neas. Amnesia: se puede presentar amnesia Anter & oacute; grada usando dosis Terap & eacute; Uticas, el Riesgo Aumenta un dosis m & aacute; s altas. Estos efectos pueden ser Asociados con Una Conducta inapropiada. Dependencia: cuando zolpidem SE USA de acuerdo con las dosis recomendadas, la duraci & oacute; n del tratamiento y las precauciones, el Riesgo de que se presenten s & iacute; ntomas relacionados a la suspensi & oacute; n o fen & oacute; menos de rebote es m & iacute; Nimo. Sin embargo, en pacientes con Antecedentes de Abuso di alcol o drogas, o des & oacute; rdenes psiqui & aacute; TRICOS, que usan zolpidem fuera de las Recomendaciones para el uso, se ha observado tolerancia, o fen & oacute; menos de suspensi & oacute; n o rebote. La incidencia de efectos adversos fue de 6% en pacientes que recib & iacute, un Una dosis de 10 mg y de 23,3% en Quienes recib & iacute, un 20 mg. Los m & aacute; s Frecuentes son: mareos y v & eacute; rtigos 5,2%, drowsiness 5,2%, cefaleas 3%, n & aacute; useas y v & oacute; Mitos 2,5%, Fatiga 2,4%, dificultades mn & eacute; Sicas 1 , 8%, pesadillas 1,6%, confusi e oacute; n 1,6%, & quot; hang-over & quot; 1,4%, depresi & oacute; n 1,2%, dolores gastrointestinales 1,1% a sequedad de boca 1,1%. Precauciones y Advertencias: La causa del insomnio deber & aacute; identificarse cada vez que sea posible y los tratarse eventuales factores antes de prescribir un hipn & oacute; tico. Tolerancia: se puede desarrollar alguna p & eacute; rdida de la eficacia a los efectos hipn & oacute; Ticos despu & eacute; s del uso repetido de benzodiazepinas y Similares Durante varias semanas. No es conveniente aumentar la dosis. Dependencia: el uso de Agentes sedantes / hipn & oacute; Ticos puede llevar al desarrollo de dependencia F & iacute; Sica y Psicol & oacute; gica. El Riesgo de dependencia Aumenta con la dosis, la duraci & oacute; n Del Tratamiento y la asociaci & oacute; n truffa benzodiazepinas; es sindaco Tambi & eacute; n en pacientes con Antecedentes de Abuso di alcol o drogas. Estos pacientes Deben ser cuidadosamente vigilados cuando reciben hipn & oacute; Ticos. En caso de dependencia F & iacute; Sica la suspensi & oacute; n abrupta del tratamiento puede ser acompa & ntilde; Ada por s & iacute; ntomas de privaci & oacute; n racconti Como: insomnio, cefalea, dolore muscolare, ansiedad, Tensi & oacute; n, agitaci & oacute; n, confusi e oacute; ne irritabilidad. En Casos tombe SE pueden presentar los siguientes s & iacute; ntomas: desconexi & oacute; n de la realidad, despersonalizaci & oacute; n, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a todo contacto f & iacute; sico, alucinaciones y convulsivas crisi. Insomnio de rebote: la suspensi & oacute; n de un Tratamiento hipn & oacute; tico puede llevar s & iacute una delle Nazioni Unite; ndrome Transitorio, en que reaparece de manera exagerada el que insomnio motiv & oacute; EL tratamiento. Se puede acompa & ntilde; ar de otros s & iacute; ntomas como alteraci & oacute; n del humor, ansiedad y agitaci & oacute; n. Este s & iacute; ndrome aparece principalmente con la suspensi & oacute; n abrupta de un Tratamiento prolongado un dosis Superiores a las recomendadas. Es conveniente reducir la dosis progresivamente e informar al paciente (ver Posolog & iacute; a). Amnesia: los agentes hipn & oacute; Ticos / sedantes pueden inducir amnesia Anter & oacute; Grada. Esta condici & oacute; n se Presenta m & aacute; sa Menudo varias horas despu & eacute; s de la administraci & oacute; n del producto, por lo tanto, para reducir el Riesgo de los pacientes se debe asegurar que ellos ser & aacute; n Capaces de tener un Sue & ntilde; o ininterrumpido horas de 7-8. Reacciones PARAD & oacute; jicas y de tipo psiqui & aacute; trico: durante el curso del tratamiento con benzodiazepinas y Similares pueden aparecer ciertas reacciones contrarias al efecto buscado, o de tipo psiqui & aacute; trico, como: agravaci & oacute; n del insomnio, pesadillas, nerviosismo, irritabilidad, agitaci & oacute; n, Agresividad, accesos de C & oacute; Lera, idee delirantes, alucinaciones, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos de la Conducta y sonambulismo. Si Esto ocurre se debe bretella el tratamiento. Es m & aacute; s factible que estas reacciones se presenten en los Ancianos. Poblaciones de Riesgo: Sujetos mayores de 65 A & ntilde; os: ver Posolog & iacute; a. Insuficiencia respiratoria: es conveniente tener en consideraci & oacute; n el eventuale efecto depresor de las benzodiazepinas y similares, la ansiedad y la oacute agitaci &; n pueden constituir signos de alerta de una descompensaci & oacute; n de la funci & oacute; n respiratoria. Depresi & oacute; n y psicosi: Las benzodiazepinas y Similares no se recomiendan para el tratamiento de enfermedades PSIC & oacute; Ticas ni deben ser utilizadas en monoterapia para tratar la oacute depresi &; n o la ansiedad ligada a la depresi & oacute; n. Con ESTOS pacientes es conveniente poner a su disposici & oacute; n el menor n & uacute; mero posible de medicamentos. Alcoholismo u otras Dependencias: se recomienda una gran prudencia si existen ESTOS Antecedentes. Insuficiencia HEP & aacute; tica tomba: Las benzodiazepinas y Similares pueden precipitar Una encefalopat & iacute; a. Ellas est & aacute; n contraindicadas. Miastenia: la administraci & oacute; n de zolpidem agrava los s & iacute; ntomas de la miastenia. Se recomienda non salva utilizarlo eccezionalmente y con Una estrecha vigilancia. Embarazo y lactancia: aunque los Estudios en animales non han Mostrado efectos teratog & eacute; Nicos o embriot & oacute; xicos, no se ha establecido la seguridad en el uso de zolpidem durante el embarazo, en consecuencia, se deber & aacute; evitar su uso en Embarazadas particularmente durante el Primer trimestre. Si por razones m & eacute; dicas se amministra zolpidem durante el & uacute; ltimo Periodo del embarazo o durante el parto, se pueden esperar efectos en el neonato racconti Como ipotermia, hipoton & iacute, una, y depresi & oacute; n respiratoria moderada, como Prodotto de la ACCI & oacute; n Farmacol & oacute; gica del producto. Peque & ntilde; come cantidades de zolpidem aparecen en la leche materna. No se recomienda por lo tanto, el uso de zolpidem Durante la lactancia. Si la prescripci & oacute; n es indispensabile es conveniente bretella la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar m & aacute; Quinas: los Operadores de macchinario o conductores de veh & iacute; culos deben ser advertidos de que, como con otros hipn & oacute; Ticos, puede haber un posible Riesgo de somnolencia en la ma & ntilde; ana despu & eacute; s de la administraci & oacute; n. No recomendadas: ingesta concomitante con alcool. El efecto sedante puede aumentarse cuando el producto SE USA combinado con l'alcol, esto afecta la capacidad para conducir o usar MAQUINARIAS. Para tener en consideraci & oacute; n: combinaci & oacute; n con depresores del SNC. Morf & iacute; Nicos (analg & eacute; SICOS, antitusivos y Tratamientos de sustituci & oacute; n) y barbit & uacute; ricos: sindaco Riesgo de depresi & oacute; n respiratoria, puede ser fatale en casos de Sobredosis. Otros depresores, Morf & iacute; Nicos, barbit & uacute; ricos, antidepresivos sedantes, antihistam & iacute; Nicos H1 sedantes, ansiol & iacute; Ticos, Neurol & eacute; pticos, clonidina y Similares: Aumento del efecto depresor con centrale el uso concomitante, la alteraci & oacute; n en la vigilancia puede ser peligrosa para la conducci & oacute; n de veh & iacute; culos MAQUINARIAS y. Clozapina: Aumento del Riesgo de colapso con paro RESPIRATORIO y / o carta & iacute; aco. Pacientes con hipersensibilidad un zolpidem u otros Componentes de la F & oacute; rmula, insuficiencia respiratoria Aguda y / o tomba, insuficiencia HEP & aacute; tica tomba, miastenia, y en aquellos con s & iacute; ndrome di apnea del Sue & ntilde; o. No se aconseja el uso de zolpidem en menores de 15 un & ntilde; os, asociado con alcol o durante el embarazo o la lactancia. La eventualidad de una poli-intoxicaci & oacute; n se debe considerar siempre ya que puede agravar el Pron & oacute; stico. Los signos de una Sobredosis con zolpidem da solo, se manifiestan principalmente por una alteraci & oacute; n de la conciencia que puede ir desde la somnolencia coma un ligero. Los individuos se han recuperado Completamente con Sobredosis en mono-intoxicaci & oacute; n de hasta 400 mg. Los Casos m & aacute; s tombe se manifiestan con atassia, hipoton & iacute, una, hipotensi & oacute; n, depresi & oacute; n respiratoria, eventualmente coma, eccezionalmente la muerte. En Sobredosis en que se Turisma zolpidem con otros agentes depresores del SNC, incluyendo EL alcol, se ha in sé & ntilde; Alado Una sintomatolog & iacute, un m & aacute; s tomba de evoluci & oacute; n a veces fatali. En Casos de Sobredosis es conveniente tomar las medidas de habituales precauci & oacute; n: acudir un un centro especializado, vigilancia de los par & aacute; metropolitane cardio-respiratorios, perfusi & oacute; n de soluciones adecuadas si es necesario. En Caso de una ingesti & oacute; n menor a 1 hora inducir el v & oacute; mito si la persona est & aacute; consciente, o en su defecto, un Lavado g & aacute; strico con protecci & oacute; n de las v & iacute; come & eacute; Reas. Pasado ese per & iacute; odo, la administraci & oacute; n de carb & oacute; n activado puede reducir la absorci & oacute; n. La administraci & oacute; n de flumazenil puede ser & uacute; fino para el diagn & oacute; stico y / o Tratamiento de una Sobredosis intencional o benzodiazepinas truffa accidentali. Sin embargo, el antagonismo del flumazenil a los efectos del zolpidem puede favorecer la Aparici & oacute; n de problemas Neurol & oacute; gicos (convulsiones). Ante la eventualidad de una sobredosificaci & oacute; n, concurrir al Ospedale m & aacute; s cercano o comunicarse con los Centros de Toxicolog & iacute; a.